琥珀酸美托洛尔(琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔有什么区别?)

琥珀酸美托洛尔

β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石,若无禁忌症所有患者均应长期使用。美托洛尔,是临床常用的一种选择性的β1受体阻滞剂。酒石酸美托洛尔片(平片)和琥珀酸美托洛尔(缓释片)的商品名都为倍他乐克,那么两者究竟有什么区别呢?

一、美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂普萘洛尔对β1及β2受体具有同等的亲和力,因此是一种非选择性的β受体阻滞剂。美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力,因此是选择性的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体,容易引起支气管痉挛;选择性β受体阻滞剂则主要阻断β1受体,对支气管副作用极少。因此倍他乐克可以用于治疗COPD病人,但哮喘病人禁用β受体阻滞剂。

二、美托洛尔对β1和β2受体的作用与血药浓度有关美托洛尔有效血药浓度范围为:45~419nmol/L。即当体内血药浓度<45nmol/L时,对β1和β2均无阻滞作用;当体内血药浓度在45~419nmol/L治疗窗内,只对β1受体有阻滞作用;当体内血药浓度>419nmol/L时,对β2受体也有阻滞作用。
当美托洛尔的峰浓度过高时,可出现对β2受体的阻滞作用(加重哮喘)及心动过缓、房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良等。

三、琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别1.溶解度不同:
琥珀酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸。
酒石酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸。(国产酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片,不可掰开服用。)
2.剂型不同:
琥珀酸美托洛尔,由微囊化的颗粒组成;每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。 

3.体内过程不同:
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后,24小时平稳释放,血药浓度无明显峰谷现象。
相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。
缓释片每日一次,服用方便,增加了患者的依从性。
4.服用方法不同:
受遗传基因等多种因素影响,美托洛尔的体内过程差异很大,剂量必须个体化,以避免心动过缓的发生。
平片:口服,2~4次/日;受食物影响较大,应空腹服药。(相同的日剂量,增加给药次数,可减少血药浓度波动,减少不良反应,但患者依从性较差。)
缓释片:口服,1次/日;最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。

四、平片与缓释片的剂量转换1.美托洛尔的剂型和规格:
平片(酒石酸美托洛尔)的规格有:25mg/片、50mg/片、100mg/片;
缓释片(琥珀酸美托洛尔)规格有:47.5mg/片、47.5mg/片、90mg/片。
2平片与缓释片的剂量换算:
琥珀酸美托洛尔的分子量(652.82)比酒石酸美托洛尔分子量(684.82)少了小了约5%。两种剂型的剂量换算为:
平片(酒石酸美托洛尔)50mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5mg;
平片(酒石酸美托洛尔)100mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)95mg。
3. 平片与缓释片的剂量转换:
若平片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如:
平片25mg,2次/日转换为缓释片47.5mg,1次/日;
平片50mg,2次/日转换为缓释片95mg,1次/日;
平片100mg,2次/日转换为缓释片190mg,1次/日。
五、琥珀酸美托洛尔的用药方案1.心率在心血管疾病中的意义:
心率:最重要的生命体征之一;临床医生评估病人状态最常用指标之一;反映交感、副交感神经系统活性平衡的直接指标。
对5209例男性随访36年的资料表明:随着心率的增快,无论是冠心病死亡率、心血管病死亡率还是所有原因的死亡率的发生都逐渐升高。
2.琥珀酸美托洛尔的目标剂量:
β受体阻滞剂是治疗冠心病的基石,若无禁忌症所有患者均应长期使用。
目标剂量:应根据患者心率、血压情况选择起始剂量,逐渐递增,使静息心率降至55~60次/分。
警告:美托洛尔不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。
3.琥珀酸美托洛尔缓释片用药方案:

高血压心绞痛慢性心衰心功能Ⅲ-Ⅳ级:
11.875mg
一日一次
适应症 推荐起始剂量 剂量调整
47.5-95mg
一日一次
95mg无效的患者可与其它抗高血压药合用,最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂,或者增加剂量。
95-190mg
一日一次
需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
心功能Ⅱ级:
23.75mg
一日一次
2周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。此后,每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg,一日一次。
1-2周后,剂量可加至23.75mg,一日一次。再过2周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者,每2周可将剂量加倍,最大可至190mg,一日一次。

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